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MRT67307研究進(jìn)展

發(fā)布日期：2017-11-01   瀏覽次數(shù)：0
核心提示：a href=https://www.medchemexpress.com/MRT67307.htmlMRT67307/a產(chǎn)品描述：MRT67307 is a dual inhibitor of the bIKK/b and bT
MRT67307產(chǎn)品描述：MRT67307 is a dual inhibitor of the IKKε and TBK-1, which mediates the phosphorylation of interferon regulatory factor 3 (IRF3), with IC50 values of 160 and 19 nM when assayed at 0.1 mM ATP in vitro, and also targets ULK1 and ULK2 with high potency (IC50 values of 45 and 38 nM, respectively). IC50 & Target: IC50: 160 nM (IKKε, ATP), 19 nM (TBK-1, ATP), 45 nM (ULK1), 38 nM (ULK2)In Vitro: MRT67307 actually enhances phosphorylation in IKKα−/− MEFs, the IL-1-stimulated phosphorylation of p105 at Ser933 and RelA at both Ser468 and Ser536. MRT67307 also enhances IL-1-stimulated activation of NF-κB-dependent gene transcription in wild-type MEFs. Treatment of macrophages with MRT67307 leads to an increase in the poly(I:C)- and LPS-stimulated phosphorylation of p105 and RelA and enhanced NF-κB transcriptional activity[1]. MRT67307 (10 μM) is sufficient to reduce phospho-ATG13 to


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